阿迈新是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。因此阿迈新能治疗尖锐湿疣。
尖锐湿疣是怎么引起的?尖锐湿疣是由人类乳头瘤病毒(HPV)感染引起的一种性传播疾病。尖锐湿疣在我国是最主要的性病之一,有些地区发病数占全部性病病人的20%~31%,为第2位或第3位。我国南方比北方多见,好发年龄在16~35岁之间。尖锐湿疣的传染性很强,发病率较高,在国外仅次于非淋菌性尿道炎和淋病,占第三位。阿迈新能治疗尖锐湿疣。
关于单次口服盐酸伐昔洛韦缓释片在健康人体的药代动力学
12名健康志愿者按拉丁方设计分别口服3种单剂量(600,1200,1800 mg)盐酸伐昔洛韦缓释片,用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中盐酸伐昔洛韦活性代谢物阿昔洛韦浓度,用DAS 1.0软件计算药代动力学参数。
结果:12名受试者血药浓度随其单次给药剂量的增加而呈现升高趋势,口服盐酸伐昔洛韦缓释片600,1200,1800 mg的AUC0-24分别为(6.61±1.38),(13.38±3.76)和(20.62±8.20)mg•h•L-1;Cmax分别为(1.67±0.37),(3.10±0.87)和(4.73±2.15)mg•L-1,不同剂量组的AUC0-24/dose、Cmax/Dose比值间无显著性差异。
结论:在600~1800 mg内,盐酸伐昔洛韦缓释片在健康人体内过程呈线性药代动力学特征。(以上资料来自:戴群,夏春华,王晓华等.单次口服盐酸伐昔洛韦缓释片在健康人体的药代动力学[J].中国临床药理学杂志,2007,23(4):280-283.)
百济药师温馨提醒:使用阿迈新的注意事项:
1、对更昔洛韦过敏者也可能对阿迈新过敏。
2、脱水或已有肝、肾功能不全者慎用阿迈新。肾功能不全者在接受该品治疗时,需根据肌酐清除率来校正剂量。
3、严重免疫功能缺陷者长期或多次应用该品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对阿迈新耐药。如单纯疱疹患者应用该品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对该品的敏感性。
4、随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。
5、一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。
6、服阿迈新期间应给予患者充分的水,防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。
7、一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%,因此血液透析后应补给一次剂量。
8、生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现该品对生育的影响